Constantine Fahlberg entdeckte Saccharin 1879 versehentlich in Ira Remsens Labor. Bis 1907 wurde es als Zuckerersatz in Lebensmitteln für Diabetiker verwendet. In den 1960er Jahren wurde es weit verbreitet von Diäten verwendet. Der Körper metabolisiert Saccharin nicht; daher wird es als kalorienfreier Süßstoff eingestuft.
Saccharin wird durch einen von zwei Prozessen hergestellt, die zwei chemische Gruppen kombinieren, die hauptsächlich kohlenstoffbasiert sind und ein Schwefelmolekül enthalten.
Das Remsen-Fahlberg-Verfahren – benannt nach seinen Entdeckern – kombiniert Toluol, ein süß riechendes Chemikalie, mit Chlorsulfonsäure, einer farblosen Flüssigkeit, und synthetisiert diese mit Kaliumpermanganat und Ammoniak. Die resultierende Verbindung wird erhitzt, was sie in Saccharin verwandelt.
Das Maumee-Verfahren wandelt Phthalsäureanhydrid, eine Verbindung zur Herstellung von Kunststoff, in Anthranilsäure um. Es wird mit Salpetriger Säure, Schwefeldioxid, Chlor und Ammoniak synthetisiert, um Saccharin zu produzieren. Im Gegensatz zum Remsen-Fahlberg-Verfahren wird in dieser Methode keine Hitze verwendet.

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