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Bisphosphonate sind eine weit verbreitete Klasse von Medikamenten, die Knochenabbau verhindern, indem sie die Zellen hemmen, die Knochen abbauen. Seit ihrer ersten Einführung in die klinische Medizin vor über 20 Jahren haben sie die Behandlung von Osteoporose revolutioniert, einer entkräftenden Krankheit, bei der Knochen schwächer werden und dazu neigen, zu brechen. Sie sind auch wichtige Behandlungen bei anderen knochenbezogenen Erkrankungen, einschließlich Morbus Pacht, Knochenmetastasen und Multiplem Myelom.
Knochen sind lebendes Gewebe, das sich ständig durch Zellen, die Knochen aufbauen (Osteoblasten), und Zellen, die sie abbauen (Osteoklasten), erneuert. Osteoporose entwickelt sich im Laufe der Zeit, wenn die Knochenzerstörungsaktivität der Osteoklasten die synthetische Aktivität der Osteoblasten übersteigt. Im Laufe der Zeit werden die Knochen dünn und bruchanfällig, typischerweise in Hüfte, Wirbelsäule und Handgelenk. Laut der National Osteoporosis Foundation betrifft Osteoporose über 44 Millionen Amerikaner. Frauen entwickeln die Krankheit viermal häufiger als Männer.
Bisphosphonate sind eine Klasse von Medikamenten, die den Verlust von Knochenmasse verhindern, indem sie die Osteoklasten hemmen, die Knochengewebe abbauen. Dies verhindert die Entwicklung von Osteoporose. Die Gruppe umfasst Fosamax, Boniva und Actonel, die üblicherweise täglich, wöchentlich oder monatlich oral eingenommen werden. Reclast war der erste Bisphosphonat, der von der FDA für die einmal jährliche intravenöse Behandlung von Osteoporose zugelassen wurde. Boniva ist auch in einer intravenösen Form erhältlich. Fosamax ist derzeit der einzige Bisphosphonat, der als Generikum erhältlich ist.
Bisphosphonate werden im Allgemeinen gut vertragen und weisen eine begrenzte Toxizität auf, zum Teil, weil sie selektiv an ihr Zielgewebe, den Knochen, binden. Wenn sie oral eingenommen werden, können Bisphosphonate Sodbrennen, Speiseröhrenreizung, Bauchschmerzen und andere Magen-Darm-Wirkungen verursachen. Um Speiseröhrenreizung zu reduzieren, sollten Personen ihre Tabletten morgens vor dem Essen oder Trinken im aufrechten Sitz einnehmen. In seltenen Fällen treten ernsthafte Probleme mit der Knochenheilung im Kiefer, termed Kiefernekrose, bei Personen auf, die Bisphosphonate einnehmen. Dies tritt häufiger bei Krebspatienten auf, insbesondere nach Zahnoperationen.
Zukünftige Entwicklungen mit Bisphosphonaten umfassen die Entwicklung stärkerer Verbindungen, die Evaluation in Kombination mit anderen bestehenden Behandlungen und die langfristige Überwachung behandelter Patienten.
Die Last von Osteoporose für die amerikanische Gesellschaft ist immens und wächst weiter, da die Bevölkerung altert. Seit ihrer Einführung sind Bisphosphonat-Medikamente zum Standard der Versorgung für Millionen von Patienten mit Osteoporose geworden, und es scheint sicher, dass die Medikumente eine wichtige Komponente der Krankheitsbehandlung in absehbarer Zukunft bleiben werden.
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