Kopfschmerzen sind eine häufige Krankheit, die in allen Altersgruppen und bei beiden Geschlechtern auftritt. 1984 untersuchte eine im „Journal of the American Medical Association“ veröffentlichte Studie die Wirksamkeit von zusätzlich zu Analgetika verwendetem Koffein. Nach Prüfung von 30 klinischen Studien gelangten die Forscher zu dem Schluss, dass Koffein die schmerzlindernde Wirkung von Analgetika um 40 Prozent steigert. Koffein ist auch heute noch ein häufiger Zusatz zu Kopfschmerzformulierungen.
Koffein ist ein Stimulans für das zentrale Nervensystem, das vom Körper schnell absorbiert wird. Die Leber metabolisiert Koffein, und es wird in den Urin ausgeschieden. Koffein ist nützlich, um die geistige Wachsamkeit zu steigern und Müdigkeit und Schläfrigkeit zu verhindern. Es hemmt die Prostaglandinsynthese, beeinflusst die Bewegung von intrazellulärem Calcium und hemmt die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen.
Koffein allein kann die Schmerzen bei Spannungskopfschmerzen lindern. Einige Migränepatienten berichten, dass Kaffee Migräneattacken stoppen kann. Koffein steigert die Wirksamkeit des Schmerzmittels, wenn es Schmerzmitteln wie Aspirin oder Paracetamol zugesetzt wird. Eine Studie ergab, dass Koffein wirksamer als Placebo und bei der Linderung von Spannungskopfschmerzen so gut wie Paracetamol ist. Die schmerzlindernde Wirkung kann auf seine Fähigkeit zurückzuführen sein, Adenosinrezeptoren im Gehirn zu blockieren.
Einige Menschen sind besonders empfindlich gegenüber Koffein, und selbst kleine Dosen können Symptome von Herzklopfen, Reizbarkeit und Schlaflosigkeit hervorrufen. Die Menge an Koffein in Analgetika kann ausreichen, um diese Symptome hervorzurufen. Koffeinentzugssymptome können bereits ab 100 mg pro Tag über einen Zeitraum von sieben Tagen auftreten.

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