Bei der Krebsbehandlung werden Medikamente eingesetzt, die als antineoplastisch – krebsbekämpfend – und zytotoxisch – zellschädigend – eingestuft sind. Die Behandlung mit diesen Medikamenten wird im Allgemeinen als Chemotherapie bezeichnet. Derzeit werden über 100 Medikamente eingesetzt. Diese Medikamente können die DNA von Krebszellen schädigen, die Bildung neuer DNA hemmen oder die Aufspaltung einer Zelle in zwei Zellen stoppen.
Alkylierungsmittel schädigen direkt die Zell-DNA. Beispiele sind Cisplatin, Daunorubicin, Doxorubicin und Etoposid. Antimetaboliten greifen in genetische Bausteine ein und verhindern so die Replikation von Krebszellen. Beispiele sind Methotrexat, Fluoruracil, Hydroxyharnstoff und Mercaptopurin. Mitose-Hemmer stoppen die Zellreplikation und führen zum Zelltod. Beispiele sind Vinblastin, Vincristin und Pacitaxel. Topoisomerase-Inhibitoren unterstützen das Kopieren der DNA vor der Zellreplikation. Beispiele sind Etoposid, Teniposid und Mitoxantron.

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