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Grapefruit ist dafür bekannt, mit vielen Medikamenten in Wechselwirkung zu treten. Bestimmte Enzyme, die zur Metabolisierung von Grapefruit verwendet werden, wirken auch auf bestimmte Medikamente ein, was zu einer höheren Medikamentenkonzentration im Blut führen kann. Es wurde jedoch nicht nachgewiesen, dass Grapefruit die Konzentration des Kalziumkanalblockers Norvasc, auch bekannt als Amlodipin, im Blut erhöht.
Grapefruit ist ein Inhibitor des Cytochrom P450-Systems und hemmt insbesondere die Wirkung des CYP3A4-Signalwegs. Dadurch kann die Konzentration von Substanzen und Arzneimitteln, die über diesen Weg metabolisiert werden, erhöht werden. Dies kann eine verstärkte Wirkung dieser Medikamente auf den Körper bedeuten, die möglicherweise eine Verringerung der Dosierung erforderlich macht, um Nebenwirkungen oder eine Überdosierung zu verhindern.
Laut einer Studie aus dem Jahr 2000 wird Norvasc über den CYP3A4-Weg in der Leber metabolisiert. Da Grapefruit auf einem ähnlichen Weg metabolisiert wird, sollte theoretisch sein Metabolismus beeinflusst werden, wenn Grapefruit konsumiert wird. Mit einer Portion Grapefruitsaft pro Tag stellten die Forscher jedoch keine Auswirkungen auf den Stoffwechsel von Norvasc fest. Dieser Befund steht im Gegensatz zu anderen Medikamenten, die Norvasc ähnlich sind.
Die Forscher gaben mögliche Erklärungen für die fehlende Wirkung von Grapefruit auf den Stoffwechsel von Norvasc. Die menschliche CYP3A-Leberenzymfamilie besteht aus eng verwandten Genen, was erklären könnte, warum bestimmte Medikamente, die durch das CYP3A-System metabolisiert werden, vom Konsum von Grapefruitsaft betroffen sind, während andere dies nicht tun. Zudem hemmt Grapefruitsaft das Leber-Transportmolekül P-Glykoprotein. Es gibt keine Belege dafür, dass P-Glykoprotein am Norvasc-Metabolismus beteiligt ist, was den Mangel an Wirkung auf die Norvasc-Pharmakologie erklären könnte.
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