Mechanismus
µ-Opioid-Rezeptor-Agonist in der Darmwand → verringert Peristaltik, erhöht Wasser-/Elektrolytabsorption, erhöht Anal-Sphinktertonus. Minimale ZNS-Penetration bei therapeutischen Dosen (P-Glykoprotein-Efflux).
Indikationen
- Akute unspezifische Diarrhö
- Chronische Diarrhö (IBS-D, Kurzdarm, post-cholezystektomie)
- Reisediarrhö (adjuvans zu Antibiotika)
- Ileostomie-/Kolostomie-Ausstoßreduktion
Dosierung
| Population | Initial | Folge | Maximal täglich |
| Erwachsene | 4 mg | 2 mg nach jedem weichen Stuhl | 16 mg (OTC); 8 mg (Rx) |
| Kinder 6–12 Jahre | 2 mg (Alter 6–8) / 2 mg (Alter 9–12) | 1 mg nach jedem weichen Stuhl | 6 mg (6–8 Jahre) / 8 mg (9–12 Jahre) |
| Kinder 2–5 Jahre | Nur unter ärztlicher Aufsicht; gewichtsbasiert | | |
Kontraindikationen & Vorsichtsmaßnahmen
- Blutiger/schleimiger Durchfall, hohes Fieber: Mögliche invasive Infektion (C. diff, EHEC, Salmonella, Shigella) – Loperamid kann Toxisches Megakolon-Risiko verschlimmern
- Akuter Colitis-ulcerosa-Schub: Risiko eines toxischen Megakolons
- Leberinsuffizienz: Verminderter First-Pass-Metabolismus → ↑ ZNS-Spiegel
- Arzneimittelinteraktionen: CYP3A4/P-gp-Inhibitoren (Itraconazol, Clarithromycin, Gemfibrozil, Chinidin) → ↑ Spiegel; QT-verlängernde Arzneimittel
- Schwangerschaft: Kategorie C; vermeiden, es sei denn, Nutzen > Risiko
Missbrauchspotenzial
Hohe Dosen (>60 mg) überschreiten die Blut-Hirn-Schranke → Opioid-Euphorie, Atemdepression, Herzrhythmusstörung (QT-Verlängerung, Torsades). FDA-Boxed Warning. Eingeschränkter Verkauf in einigen Gerichtsbarkeiten.
Nebenwirkungen
- Häufig: Verstopfung, Schwindel, Übelkeit, Bauchkrämpfe
- Selten: Paralytischer Ileus, Überempfindlichkeit, Pankreatitis