Magenauflösungsprozess
Kapseln (hartes Gelatine, HPMC, Pullulan) geben den Inhalt über Schalenhydratation, Schwellung und Desintegration in Magenflüssigkeit (pH 1–2, 37 °C, Peristaltik) frei.
Wichtige Faktoren
- Schalenkomposition:
- Gelatine (rind/schwein): Schwellt, löst sich durch Peptidspaltung durch Pepsin/HCl. Schnell (5–15 Min).
- HPMC (vegetarisch): Hydratisiert, geliert, erodiert. Langsamer, pH-unabhängig.
- Pullulan: Schnell, Sauerstoffbarriere.
- Magenumgebung:
- pH 1–2 beschleunigt Gelatinehydrolyse.
- Pepsin spaltet Gelatine; weniger Effekt auf HPMC.
- Nahrung verzögert Magenentleerung → verlängertes Auflösungsfenster.
- Kapselgröße/-form:
- Kleiner (Größe 4–5) > größer (Größe 00–0) Oberfläche/Volumen → schneller.
- Verlängert > kugelförmige Kontaktfläche.
- Hilfsstoffe (im Füllstoff):
- Disintegrationsmittel (Croscarmellose, Natriumstärkeglykolat) → schnelle Desaggregation nach Schalenruptur.
- Gleitmittel (Magnesiumstearat) → kann bei Übermaß verzögern.
- Hygraskarke Füllstoffe → Schalenplastizierung → schnellere Ruptur.
- Enterische Beschichtung (optional): Polymer (HPMCP, Methacrylat) widersteht Magen-pH, löst sich bei Darm-pH ≥5,5. Für säurelabile Medikamente oder gezielte Abgabe.
Qualitätskontrolle (USP <701> / <711>)
- Desintegrationstest: 6 Kapseln in Körben, 37 °C Wasser/Magenflüssigkeit; alle müssen ≤15 Min (Gelatine) oder ≤30 Min (HPMC) desintegrieren.
- Dissolutionstest: Apparat 1 (Korb) oder 2 (Schaufel); Q-Wert zur angegebenen Zeit.
Klinische Relevanz
- Achlorhydrie (PPIs, H₂-Blocker, Alter) → verzögerte Gelatineauflösung.
- Magenbypass: Veränderte Anatomie, pH, Transit → unvorhersehbare Freisetzung.
- Mit 180–240 ml Wasser einnehmen; aufrechte Haltung unterstützt die Entleerung.
