Antibiotika können Bakterien abtöten, indem sie normale intrazelluläre Funktionen beeinträchtigen oder die Zellstruktur schwächen, sodass die Zelle aufbricht oder lysiert. Im Gegensatz zu tierischen Zellen besitzen Bakterienzellen sowohl eine Plasmamembran als auch eine steife äußere Zellwand.
Penicillin blockiert einen Vernetzungsschritt in der Zellwandproduktion, der für starke bakterielle Zellwände entscheidend ist. Es hemmt das Enzym Transpeptidase, sodass Zellwanduntereinheiten normal produziert, aber nicht vernetzt werden. Die schwachen Zellwände können das Zytoplasma nicht halten, wodurch die Bakterien abgetötet werden. Beispiele sind Penicillin, Amoxicillin und Ampicillin.
Vancomycin schwächt neu gebildete Zellwände, indem es die Synthese der Zellwanduntereinheiten (Peptidoglycane) stört. Es bindet an die Vorläufer und blockiert die Wechselwirkung mit dem Enzym. Zudem erhöht es die Permeabilität der Zellmembran und hemmt die bakterielle RNA-Synthese.
Bacitracin blockiert das Recycling eines Transportermoleküls, das Peptidoglycane durch die Zellmembran transportiert. Die geschwächte Zellwand lysiert. Polymyxin B wirkt auf die Plasmamembran, erhöht deren Permeabilität und führt zum Zelltod. Es ist jedoch für menschliche Nieren- und Nervenzellen toxisch und wird daher hauptsächlich in topischen Präparaten verwendet.

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