Definition
Retardfreie (IR) Tabletten disintegrate und geben den Wirkstoff (API) schnell nach oraler Verabreichung frei, ohne bewusste rate-modifizierende Mechanismen.
Wichtige Merkmale
- Disintegrationszeit: Typischerweise <15 Minuten (USP <701>).
- Absorption: Ratenlimitiert durch Magenentleerung, Löslichkeit und Permeabilität.
- Tmax: Meist 30–120 Minuten nach Dosis.
- Peak-Trough-Schwankungen: Höhere Cmax, kürzere Halbwertszeit im Vergleich zu modifizierten Freigabe-Formulierungen.
Kritische Hilfsstoffe
- Füllstoffe: Laktose, mikrokristalline Cellulose
- Bindemittel: Povidon, HPMC
- Disintegrantien: Croscarmellose-Natrium, Natriumstärkeglycolat – kritisch für schnelles Zerbrechen
- Gleitmittel: Magnesiumstearat
Vergleich mit modifizierten Freigabe-Formen
| Merkmal | Retardfreie | Verzögerte/Controlled-Release |
|---|
| Dosisfrequenz | Mehrmals täglich (q4–8h) | Ein- oder zweimal täglich |
| Cmax/Cmin-Verhältnis | Hoch | Niedrig |
| Adhärenz | Niedriger | Höher |
| Flexibilität | Dosis-Titration einfach | Feste Verhältnisse; nicht zerkleinern |
Klinische Überlegungen
- Nahrungseffekte: Einige IR-Formulierungen erfordern nüchternen Magen (z. B. Bisphosphonate, Levothyroxin).
- Zerkleinern: Allgemein akzeptabel, es sei denn enterisch überzogen oder sublingual.
- Bevorzugte Anwendungen: Akute Zustände, Titrationsphasen, Arzneimittel mit weitem therapeutischem Index.
