Antiparasitikum, Antihelminthikum
Ivermectin bindet selektiv an glutamat-gesteuerte Chloridkanäle in Wirbeltier-Nerven- und Muskelzellen von Wirbellosen, was zu erhöhter Chloridionenpermeabilität, Hyperpolarisierung, Lähmung und Tod des Parasiten führt. Es überquert bei therapeutischen Dosen nicht leicht die Blut-Hirn-Schranke von Säugetieren.
Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hautausschlag, Juckreiz (Pruritus) und leichtes Fieber. Diese sind oft mit dem Absterben von Parasiten (Mazzotti-Reaktion) verbunden, nicht mit direkter Arzneimitteltoxizität.
Ivermectin ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein. Starke CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Clarithromycin) können Ivermectin-Spiegel erhöhen; Induktoren (z. B. Rifampin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut) können Spiegel senken. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen GABAergen Medikamenten kann das Risiko einer ZNS-Depression erhöhen.
Ivermectin ist nicht zugelassen für die Behandlung oder Prävention von COVID-19. Große, gut konzipierte klinische Studien haben keinen Nutzen für diese Anwendung gezeigt. Die Einnahme von veterinärmedizinischen Formulierungen oder Dosen, die für Tiere bestimmt sind, ist gefährlich und kann schwere Toxizität verursachen.

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