Opioid-Medikamente werden weltweit regelmäßig für kurzfristige und chronische Schmerzbedingungen verschrieben. Opioide binden an Rezeptoren im zentralen Nervensystem, um Schmerzsignale zu verringern. Ein ähnliches, aber separates Produkt ist ein Opiat, welches ein natürliches Nebenprodukt von Opiumprodukten ist, während ein Opioid ein synthetisches Chemikalie ist.
Toleranz wird gewöhnlich zwei separaten Kategorien zugeschrieben: vererbten Faktoren (Faktoren, die bei dem Patienten vor der Verwendung von Opioiden vorhanden sind) und kompensatorischen Veränderungen (resultierend aus der Anwendung).
Vererbte Faktoren der Toleranz resultieren aus genetischen Problemen in der Körperbeschaffenheit, wie Unterschiede in den Opioid-Rezeptoren der Gehirnzellen oder einer genetischen Prädisposition für Toleranz basierend auf früherer Anwendung der Mutter des Patienten.
Kompensatorische Veränderungen der Toleranz resultieren aus der Anwendung von Opioiden zur Schmerzlinderung. Im Laufe der Zeit führt die Opioid-Anwendung zu einem Anstieg der Cholezystokinin (CCK)-Spiegel im Magen-Darm-Trakt, einem Bereich, der ebenfalls Opioid-Rezeptoren bindet. Der Anstieg der CCK-Spiegel führt zur Toleranz und einer Zunahme der anti-opioiden Aktivität im Gehirn.
Eine Möglichkeit, die Toleranz zu verringern, besteht darin, die Menge des verabreichten Schmerzmedikaments zu senken. Die größte Beschwerde über diese Methode ist, dass es nicht bei den Schmerzen hilft, sondern diese nur erhöht, da weniger Schmerzmedikament empfangen wird. Aufgrund dessen ist die häufigste Art und Weise, mit Opioid-Toleranz umzugehen, der Wechsel zu einem alternativen Medikament.
Tramadol ist ein nicht-narkotisches Schmerzmittel mit Opioid-Rezeptor-Eigenschaften. Es wird bei mäßigen bis mittelschwer starken Schmerzen eingesetzt und hat Off-Label-Anwendungen für Opioid-Entzug/Antidepressivum-Entzug.
Progulmide ist ein CCK-Antagonist, der ursprünglich für die Anwendung bei Magengeschwüren gedacht war und eine Nebenwirkung hat, die die Toleranz gegenüber Opioiden verhindert und umkehrt. Wenn es zusammen mit Narkotika verabreicht wird, kann es die schmerzlindernden Analgetika-Effekte des Medikaments verstärken.
Die Anwendung von Ketamin zusammen mit Opioiden in extrem niedrigen Dosen hat sich als wirksam erwiesen, um die Wahrscheinlichkeit einer Opioid-Toleranz zu senken. Ketamin ist ein Medikament, das hauptsächlich in der Anästhesie eingesetzt wird, aber auch sedierende und analgetische Eigenschaften besitzt.

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