Roxidolin: Das Antiviral, das nie auf den Markt kam

Roxidolin (INN), ein 7-Isochinolinol-Derivat, wurde in den 1970er–80er Jahren als breit wirksames Antiviral gegen Rhinoviren, Influenza und virale Enzephalitis entwickelt. Trotz vielversprechender in-vitro-Aktivität scheiterte es in der klinischen Entwicklung.

Warum es aufgegeben wurde

• Unzureichende klinische Wirksamkeit: Humane Studien zeigten keine bedeutsame Reduktion der Symptomdauer oder Virusausscheidung im Vergleich zu Placebo.
• Erhebliche Toxizität: Dosislimitierende Nebenwirkungen umfassten Hepatotoxizität, ZNS-Störungen (Schwindel, Verwirrtheit) und Magen-Darm-Unverträglichkeit.
• Schmales Therapeutisches Fenster: Effektive antivirale Konzentrationen näherten sich toxischen Schwellen.

Historischer Kontext

Roxidolin repräsentiert eine häufige Trajektur in der Antiviralforschung: Verbindungen, die in Zellkulturen glänzen, scheitern oft am Menschen aufgrund von Pharmakokinetik, Wirts-Toxizität oder Virusresistenz. Sein Scheitern half, Screening-Kriterien für spätere Wirkstoffe wie Pleconaril und moderne Neuraminidase-Hemmer zu verfeinern.

Heute bleibt Roxidolin eine investigatorische Fußnote – nie zugelassen, nie vermarktet.