Pharmakologie
Baclofen ist ein GABAB-Rezeptor-Agonist. Liofen XL ist eine Retardformulierung mit gleichmäßiger Abgabe.
Wirkmechanismen
- Präsynaptische Hemmung (Rückenmark): GABAB-Aktivierung auf primären afferenten Terminals → ↓ Ca²⁺-Zufluss → ↓ Freisetzung erregender Neurotransmitter (Glutamat, Substanz P) → reduzierte monosinaptische und polysynaptische Reflexe.
- Postsynaptische Hyperpolarisierung: K⁺-Kanalöffnung → neuronale Hemmung.
- Supraspinale Effekte: Wirkung auf Hirnstamm-/Thalamus-Kreisläufe moduliert die absteigende Erleichterung.
- Muskel-Level: Geringer direkter Effekt über Ca²⁺-Kanalmodulation (kontrovers).
Klinische Anwendung
- Spastik bei MS, Rückenmarksverletzung, Zerebralparese, Schlaganfall.
- Dosierung: Niedrig beginnen (5 mg TID), wöchentlich titrieren; XL ermöglicht BID-Dosierung.
- Maximal 80–100 mg/Tag; Sedation, Schwäche, Nierenfunktion überwachen.
- Abruptes Absetzen → Entzug (Halluzinationen, Krampfanfälle, Spastik-Rebound) – langsam ausschleichen.