Im Jahr 400 v. Chr. empfahl Hippokrates Weidenrindenrinde und -blätter zur Schmerzlinderung. Weiden sind reich an Salicin, einer Schlüsselkomponente von Aspirin. Im Laufe der Jahrhunderte trugen viele Ärzte und Chemiker zur Entwicklung von Aspirin bei, aber Bayer war das erste Unternehmen, das es weltweit produzierte und vermarktete.
Im Jahr 1897 entwickelte der Chemiker Felix Hoffman, der für Frederich Bayer and Company arbeitete, ein Produkt namens Aspirin, um die Arthritis-Schmerzen seines Vaters zu lindern.
Im Jahr 1899 begann Bayer, Ärzten eine Pulverform des von Felix Hoffman entwickelten Schmerzmittels zur Verschreibung für ihre Patienten anzubieten.
Bayer Aspirin wurde 1915 in Tabletten ohne Rezept erhältlich.
Nachdem er bemerkte, dass 400 männliche Patienten, die Aspirin eingenommen hatten, keine Herzinfarkte erlitten, begann der kalifornische Arzt Lawrence Craven 1948, seinen Patienten zu empfehlen, täglich einmal Bayer einzunehmen. Fünfzig Jahre später empfahl die FDA Aspirin zur Schlaganfallprävention.
Bayer führte 1952 kaubares Aspirin für Kinder ein. Astronauten brachten 1969 Aspirin als Teil ihres Erste-Hilfe-Kits mit ins Weltall.
Bayer arbeitet weiterhin mit der medizinischen Gemeinschaft zusammen, um die Vorteile von Aspirin bei der Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu erforschen. Im Jahr 2009 war Bayer an einer der größten klinischen Studien beteiligt, die jemals für Menschen mit mittlerem Risiko für Herzkrankheiten und Schlaganfälle durchgeführt wurden.

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