Ein attraktives Merkmal von Naltrexon für die Behandlung von alkoholabhängigen Patienten ist, dass das Medikament, wie Disulfiram und Acamprosat, praktisch kein Missbrauchspotenzial aufweist und Patienten keine Toleranz für die Wirksamkeit entwickeln. Die Nebenwirkungen sind im Allgemeinen mild und nehmen häufig mit der Zeit ab, obwohl weniger häufige Reaktionen und einige potenziell schwerwiegende Reaktionen berichtet wurden. Übelkeit ist eine der am häufigsten berichteten Nebenwirkungen. Eine Studie legt nahe, dass Frauen möglicherweise besonders anfällig für diese Nebenwirkung sind, was nach Ansicht der Autoren die Verwendung von Strategien zur Risikominimierung wie etwa die schrittweise Dosierung unterstützt, beginnend mit einer niedrigeren Dosis, die eine bestimmte Zeit lang Abstinenz erfordert, bevor mit Naltrexon begonnen wird, und Unterstützung und Überwachung, um Patienten bei der Bewältigung der Übelkeit bis zum Abklingen zu unterstützen. In klinischen Studien wurden Nebenwirkungen von Patienten jedoch selten als Gründe für den Abbruch der Behandlung mit Naltrexon angeführt.
Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Nervosität, Angst, Schläfrigkeit, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Krämpfe, Brustschmerzen, Gelenk-/Muskelschmerzen, Hautausschlag, Schlafstörungen, übermäßiger Durst, Appetitverlust, verzögerte Ejakulation.
Derzeitige illegale Opioidanwendung (gemäß Selbstbericht oder positivem Urin-Screening) oder Buprenorphin (Suboxone® oder Subutex®) oder Methadon-Erhaltungstherapie zur Behandlung von Opioidabhängigkeit; derzeit wird ein Opioidentzug durchgeführt. Verschreiben Sie kein orales Naltrexon. Erwägen Sie ein alternatives Medikament. Akute Hepatitis oder Leberversagen: Verschreiben Sie kein orales Naltrexon. Voraussichtlicher Bedarf an Opioidanalgetika innerhalb der nächsten 7 Tage: Verschreiben Sie kein orales Naltrexon. Frühere Empfindlichkeit gegenüber Naltrexon, strukturell ähnlichen Verbindungen (z. B. Naloxon oder Nalmefen) oder anderen inaktiven Inhaltsstoffen in der Tablette.

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