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Obwohl „Chemotherapie“ auf jedes Medikament zur Behandlung einer Krankheit verweisen kann, verbindet die überwiegende Mehrheit der Menschen den Begriff mit einer Klasse von Arzneimitteln, die zur Behandlung von Krebs und Tumoren eingesetzt werden. Es gibt über 100 verschiedene Chemotherapie- oder Bio-Therapie-Medikamente, die seit 2009 im Einsatz sind. Chemotherapie-Medikamente gibt es in Tablettenform sowie als topische Cremes; sie können auch in die Venen oder bei Bedarf direkt in einen Tumor injiziert werden. Die gemeinsame Eigenschaft aller dieser Arten von Chemotherapie-Medikamenten sind ihre zellzerstörenden Eigenschaften. Chemotherapie stört die Zellreproduktion und verhindert, dass sich Zellen vermehren, um doppelte oder neue Zellen zu erzeugen.
Chemotherapie als Konzept reicht bis zum Zweiten Weltkrieg zurück, obwohl diese ursprüngliche Form nicht mit der Krebsbehandlung zusammenhing oder als Arzneimittel verwendet wurde. Während einer Militäroperation im Zweiten Weltkrieg wurden eine Reihe von Menschen Senfgas ausgesetzt. In anschließenden Tests stellte man fest, dass diejenigen, die dem Gas ausgesetzt waren, niedrigere als normale weiße Blutkörperchenwerte hatten. Daher wurde Senfgas als zellzerstörendes Mittel angesehen.
Ärzte beobachteten die Eigenschaften von Senfgas und ihre Auswirkungen während der 1940er Jahre und spekulierten, dass, wenn Senfgas weiße Blutkörperchen zerstörte, die sich häufig vermehren, das Gas möglicherweise auch Krebszellen zerstören könnte, da Krebszellen sich ebenfalls häufig vermehren. Mit dieser Idee im Hinterkopf wurden mehrere Patienten mit fortgeschrittem Lymphom intravenös mit Senfgas behandelt. Diese Patienten verbesserten sich dramatisch, wenn auch vorübergehend, und so wurde die moderne Idee der Chemotherapie geboren.
Inspiriert von den Experimenten der 1940er Jahre begann Dr. Sidney Farber eine klinische Untersuchung der Auswirkungen der Blockade von Folsäuren (natürlich vorkommende, wasserlösliche B-Vitamine). Farber verabreichte Kindern mit Leukämie ein Antifolatum namens AMT und entdeckte, dass AMT in der Lage war, den Zugang der Zelle zu den Folsäuren, die sie zum Wachsen und Überleben benötigt, zu blockieren. Mit dieser Behandlung erzielte Farber bei Kindern mit Leukämie eine vorübergehende Remission. Dieser Erfolg war die früheste Form der antimetabolischen Chemotherapie, die zur Zerstörung von Krebszellen eingesetzt wurde.
Im Jahr 1984 begannen Farber und Burchenal, ein Arzt am Sloan Kettering, die Verbindung zwischen Folsäuren und Krebszellen weiter zu erforschen. Purine waren in der Lage, Zellen an der Teilung zu hindern, indem sie den Teilungsprozess unterbrachen. Als Ergebnis dieser Tests entwickelten Farber und Burchenal 6-Mercaptopurin, eine Substanz, die einem natürlichen Purin ähnelt und Zellen an der Teilung (Vermehrung) hindert. Dieses Medikament ist seit 2009 noch im Einsatz.
Während der Einsatz von Chemotherapie-Medikamenten bereits ab 1955, als die Regierung das National Cancer Chemotherapy Service Center gründete, eine weit verbreitete Praxis war, wurde die weit verbreitete Verwendung von Kombinationen verschiedener Chemotherapie-Medikamente erst in den 1960er Jahren akzeptiert. In den 1960er und 1970er Jahren begannen Ärzte erstmals mit dem Experimentieren mit einer Kombination verschiedener Chemotherapie-Medikamente bei der Behandlung von Krebs. Ärzte stellten fest, dass durch die Kombination von Chemikalien, die das Zellwachstum stören, Kinderleukämie und Hodgkin-Krankheit geheilt werden konnten. Dies änderte die medizinische Haltung gegenüber der Chemotherapie, begann den Prozess der Entdeckung und Kombination, der bis heute existiert.
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