Das erste Antiretrovirale zur Behandlung von HIV (ein Retrovirus) war Azidothymidin, besser bekannt unter seinem Akronym AZT. Azidothymidin ist auch als Zidovudin bekannt und wird unter mehreren Markennamen verkauft, darunter Retrovir.
AZT wurde 1987 von der Food and Drug Administration (FDA) für die Anwendung bei erwachsenen HIV-Patienten zugelassen und 1990 für die Anwendung bei Kindern mit HIV. Laut der University of California, San Francisco, wurde das Medikament 1994 zugelassen, um die HIV-Übertragung von schwangeren Frauen auf ihre Kinder zu stoppen.
Das Pharmaunternehmen GlaxoSmithKline hatte bis 2005 ein Patent auf AZT. Seitdem wurden laut der University of California, San Francisco, eine Reihe von Generika des Medikaments hergestellt und zugelassen.
Laut Encyclopaedia Britannica nutzt HIV ein Enzym namens Reverse-Transkriptase, um virale DNA aus seiner eigenen RNA herzustellen. Diese virale DNA integriert sich dann in die DNA von Wirtszellen. AZT ist als Reverse-Transkriptase-Inhibitor bekannt, weil es das Reverse-Transkriptase-Enzym angreift.
HIV wird schnell resistent gegen eine Behandlung mit nur AZT, daher wird es in Kombination mit anderen Medikamenten verabreicht, um dieses Risiko zu verringern. Die Einnahme mehrerer antiretroviraler Medikamente ist ein Behandlungsplan, der als hochaktive antiretrovirale Therapie oder HAART bekannt ist.
Encyclopaedia Britannica berichtet, dass AZT mit Nebenwirkungen wie Muskelschäden, Müdigkeit, einem allgemeinen Krankheitsgefühl, Anämie, Übelkeit und Erbrechen in Verbindung gebracht wurde. Seltene Nebenwirkungen umfassen eine Ansammlung von Milchsäure in Körperflüssigkeiten und von Fett in Leberzellen.

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