Pharmakologie
Koffein (1,3,7-Trimethylxanthin) ist ein nicht-selektiver Adenosin-Rezeptor-Antagonist (A₁, A₂A).
Mechanismus
- Adenosin sammelt sich während des Wachseins an → bindet A₁/A₂A → hemmt Acetylcholin-, Dopamin-, Noradrenalin-Freisetzung → Schlafdruck.
- Koffein blockiert die Rezeptoren → desinhibiert Erregungsneurotransmitter.
- Sekundär: ↑cAMP (PDE-Hemmung), ↑Ca²⁺-Freisetzung, milde Dopamin-D2-Affinität.
Wirkungen
- Wachsamkeit, Aufmerksamkeit, Reaktionszeit (50–300 mg).
- Arbeitsgedächtnis, exekutive Funktion (moderate Dosis).
- Stimmungsaufhellung (niedrig-moderat); Angst/Zittern (hohe Dosis/empfindlich).
- Ergogen: ↑Zeit bis zur Erschöpfung, ↓RPE.
Praktische Grenzen
- Halbwertszeit 3–7 Std. (CYP1A2-Polymorphismus; Rauchen halbiert, Östrogenpräparate verdoppeln).
- Deckenwirkung ~400 mg/Tag; >600 mg → Toxizität (Tachykardie, Schlaflosigkeit, GI).
- Abhängigkeit: Entzugskopfschmerz, Müdigkeit nach 12–24 h Abstinenz.
