Leistungssteigernde Medikamente werden von Sportlern eingesetzt, um Kraft, Ausdauer, Schnelligkeit und Widerstandsfähigkeit gegen Verletzungen zu verbessern. Während einige dieser Medikamente für andere Zwecke zugelassen sind oder synthetische Formen von natürlich vorkommenden Substanzen im Körper sind, können sie dennoch schädliche und schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen.
Anabolika sind jene, die das Muskelwachstum fördern, während androgene Mittel jene sind, die die Entwicklung von männlichen Merkmalen wie einer tiefen Stimme und Gesichtshaaren fördern. Testosteron ist ein körpereigenes anabol-androgenes Steroid, das nach Angaben der Mayo-Klinik von manchen zur Steigerung der sportlichen Leistung eingenommen werden kann. Andere anabol-androgene Arzneimittel, die oral eingenommen, injiziert oder topisch angewendet werden können, umfassen Methyltestosteron, Oxandrolon und Oxymetholon. Die Mayo-Klinik weist darauf hin, dass eine besonders gefährliche Gruppe von leistungssteigernden „Designern“, die keinen Sicherheitstest erhalten haben, Tetrahydrogestrinon, Desoxymethyltestosteron und Norbolethon umfasst. Zeranol, selektive Androgenrezeptormodulatoren, Zilpaterol und Clenbuterol.
Eine Reihe synthetischer Hormone kann verwendet werden, um die körperliche Stärke oder Ausdauer zu steigern. Erythropoese-stimulierende Wirkstoffe sind Medikamente, die die Produktion roter Blutkörperchen im Körper stimulieren. Sie ähneln in Struktur und Funktion dem körpereigenen Protein Erythropoietin, das die Produktion roter Blutkörperchen fördert. Diese Medikamente umfassen synthetisches Erythropoetin oder EPO, Darbepoetin oder dEPO, Methoxy-Polyethylenglykol-Epoetin beta und Hämatid. Andere Hormone, die das Gleichgewicht der Elektrolyte im Körper beeinflussen, sind ebenfalls leistungssteigernde Hormone. Bestimmte Insuline und Wachstumshormone können ebenfalls zur Beeinflussung der sportlichen Leistung eingesetzt werden. Hierzu gehören der insulinähnliche Wachstumsfaktor 1 (IGF-1), das Wachstumshormon (GH), der von Blutplättchen abgeleitete Wachstumsfaktor (PDGF), die Mechano-Wachstumsfaktoren (MGFs), die Fibroblasten-Wachstumsfaktoren (FGFs) und der Hepatozyten-Wachstumsfaktor (HGF) sowie der vaskulär-endothelialer Wachstumsfaktor (VEGF) nach Angaben der World Anti-Doping Agency. In einem Prozess, der manchmal als „Blutspinnen“ bezeichnet wird, injizieren manche Menschen möglicherweise auch speziell zubereitete plättchenreiche Plasmapräparate mit hohem Wachstumshormongehalt in den Muskel, um die Heilungszeit nach Verletzungen zu verkürzen. Hormonantagonisten sind Medikamente, die die normale Funktion bestimmter Hormone im Körper blockieren. Aromatasehemmer wie Aminoglutethimid, Androstatriendion, Anastrozol, Exemestan, Letrozol, Formestan, Testolacton und 4-Androsten-3-6-17-trion (6-oxo) wirken, indem sie die Produktion von Östrogen im Körper stoppen. Selektive Östrogenrezeptormodulatoren wie Raloxifen, Toremifen und Tamoxifen sowie antiöstrogene Arzneimittel wie Cyclofenil, Fulvestrant und Clomifen blockieren ebenfalls die Wirkung von Östrogen an bestimmten Körperstellen. Myostatin-Hemmer gelten auch als leistungssteigernde Medikamente, die die Wirkung von Hormonen hemmen, die für die Regulierung der Muskelmasse verantwortlich sind.
Diuretika verändern das Gleichgewicht von natürlich vorkommenden Mineralien wie Natrium und Kalium im Körper, spülen den Körper von überschüssigem Wasser. Dies kann zu Gewichtsverlust führen und auch den Urin verdünnen und die Auswirkungen anderen illegalen Drogenkonsums maskieren. Laut der World Anti-Doping Agency gehören zu den Diuretika Furosemid, Amilorid, Triamteren, Spironolacton, Canrenon, Indapamid, Bumetanid, Acetazolamid, Chlorthalidon, Etacrinsäure, Metolazon und Thiazide wie Hydrochlorothiazid, Bendroflumethiazid. Andere Maskierungsmittel, die manchmal verwendet werden, sind Probenecid und intravenös verabreichtes Albumin, Mannitol, Dextran oder Hydroxyethylstärke.
Kreatin ist ein rezeptfreies Nahrungsergänzungsmittel in Pulver- oder Pillenform. Laut der Mayo-Klinik gibt es Hinweise darauf, dass Kreatin dazu beitragen kann, die Muskelerschöpfung zu verzögern und kurze Muskelkraftausbrüche zu verbessern. Es gibt jedoch keine Daten, die darauf hindeuten, dass es die aerobe oder muskuläre Ausdauer verbessert.

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