Statine verstehen: Zusammensetzung, Wirkungsweise & Funktion

Statine, eine Klasse von Medikamenten, die erstmals Ende der 1980er Jahre eingeführt wurde, senken die Blutspiegel von Low-Density-Lipoproteinen (LDLs), dem sogenannten schlechten Cholesterin, und erhöhen die Spiegel von High-Density-Lipoproteinen (HDLs), dem guten Cholesterin. Statine erfüllen diese Aufgabe, indem sie die HMG-CoA-Reduktase hemmen, ein Enzym, das eine Schlüsselrolle bei der Cholesterinproduktion des Körpers spielt. Die Wirkstoffe in Statin-Medikamenten stammen entweder aus einem Fermentationsprozess oder werden synthetisch hergestellt.

Frühe Forschung

Die Entdeckung des HMG-CoA-Enzyms im Jahr 1959 und der Rolle, die es bei der Cholesterinproduktion spielt, veranlasste Wissenschaftler auf der ganzen Welt, nach einer Substanz zu suchen, die dieses Enzym effektiv hemmen und so helfen kann, den Cholesterinspiegel im Blut beim Menschen zu senken. Im Jahr 1976 isolierte der japanische Biochemiker Akira Endo den ersten solchen Hemmstoff, Compactin, aus Schimmelpilzkulturen und legte damit den Grundstein für die Entwicklung lebensrettender Statin-Medikamente, so ein Artikel von Thomas P. Stossel, M.D.

Merck schreibt Geschichte

Aufbauend auf Endos Arbeit isolierten Forscher bei Merck, dem amerikanischen Pharmaziegiganten, im Jahr 1979 eine natürliche Substanz, die sie Lovastatin nannten, aus einem Stamm von Aspergillus terreus, einem pilzlichen Mikroorganismus, so eine Fallstudie auf der Website der University of Michigan Business School. Obwohl Lovastatin schließlich 1987 als Mevacor auf den Markt kam, das erste kommerziell erhältliche Statin-Medikament, war der Weg zwischen der ersten Entdeckung und der Zulassung durch die Food and Drug Administration (FDA) steinig.

Weg zur FDA-Zulassung

Mercks frühe klinische Studien mit Lovastatin wurden im September 1980 eingestellt, nachdem ein parallel japanisches Testprogramm mit Compactin vom japanischen Arzneimittelhersteller Sankyo aufgrund unbegründeter Gerüchte gestoppt worden war, dass die Substanz Krebs bei Hunden verursache. Im Juli 1982 gab die FDA Merck die Erlaubnis, Mevacor an eine ausgewählte Gruppe von Ärzten für Patienten zu liefern, deren hohes Cholesterin auf keine andere Form der Therapie angesprochen hatte. Die Ergebnisse waren erstaunlich erfolgreich, und kurze Zeit später startete Merck die Tierversuche neu. Am 1. September 1987 gab die FDA Merck das grüne Licht, mit der Vermarktung von Mevacor zu beginnen.

Aktive Inhaltsstoffe

Die Wirkstoffe in den meisten Statin-Medikamenten stammen entweder aus Fermentation oder werden synthetisch im Labor hergestellt, so die Website Statin Answers. Der Generikname jedes Statin-Medikaments identifiziert seinen Wirkstoff. Wie bereits erwähnt, wurde Lovastatin, vermarktet als Mevacor, aus einem Stamm von Aspergillus terreus, einem Pilz, isoliert. Die anderen aus Fermentation stammenden Statine sind Simvastatin und Pravastatin. Die synthetischen Statine umfassen Fluvastatin, Atorvastatin und Rosuvastatin.

Inaktive Inhaltsstoffe

Wie bei allen Medikamenten werden die Wirkstoffe in Statin-Medikamenten von einer Vielzahl inaktiver Inhaltsstoffe begleitet. Einige dieser inaktiven Inhaltsstoffe sind Konservierungsmittel, andere sind für die Farbe oder Textur des Medikaments verantwortlich, während wieder andere helfen können, den Wirkstoff auf die effektivste Weise an Patienten zu liefern. Da solche Inhaltsstoffe von einem Statin zum anderen variieren, ist es eine gute Idee, Produktetiketten und/oder Produktbeschreibungsbroschüren sorgfältig zu überprüfen, um sicherzustellen, dass das Medikament kein Produkt enthält, gegen das Sie allergisch sind.